Бараклюд — инструкция по применению, цена и аналоги

Бараклюд аналоги

Бараклюд — инструкция по применению, цена и аналоги

ИНСТРУКЦИЯпо применению средстваБАРАКЛЮД

АТХ J05AF10

Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.

Активное вещество: энтекавир 0,5 мг или 1 мгВспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 120,5/241 мг МКЦ — 65/130 мг, кросповидон — 8/16 мг, повидон — 5/10 мг, магния стеарат — 1/2 мг, краситель Opadry белый (титана диоксид, гипромеллоза 6сР, гипромеллоза 3сР, макрогол 400, полисорбат 80) — таблетки 0,5 мг или краситель Opadry розовый (гипромеллоза 6сР, титана диоксид, макрогол 400, краситель железа оксид красный) — таблетки 1,0 мг


Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,5 мг: треугольные, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, с маркировкой «BMS» — на одной стороне и «1611» — на другой.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг: треугольные, покрытые оболочкой розового цвета, с маркировкой «BMS» — на одной стороне и «1612» — на другой.

Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противовирусное.

Фармакодинамика
Энтекавир является аналогом нуклеозида гуанозина с выраженной и селективной активностью в отношении HBV-полимеразы. Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата (ТФ), имеющего внутриклеточный T1/2 15 ч.

Внутриклеточная концентрация ТФ прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня «плато».

Путем конкуренции с естественным субстратом — деоксигуанозин-ТФ — энтекавир-ТФ ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: (1) прайминг HBV-полимеразы, (2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной иРНК и (3) синтез позитивной нити ДНК HBV.

Энтекавир-ТФ является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз α-, β- δ- с константой ингибирования (Ki) 18–40 мкМ. Кроме того, при высоких концентрациях энтекавира-ТР и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении γ-полимеразы и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

Фармакокинетика
Абсорбция. У здоровых людей энтекавир быстро всасывается, и Cmax в плазме определяется через 0,5–1,5 ч. При повторном приеме энтекавира в дозе от 0,1 до 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение Сmах и AUC. Равновесное состояние достигается после 6–10 дней приема внутрь 1 раз в день, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 раза.

Сmах и Сmin в плазме в равновесном состоянии составляли соответственно 4,2 и 0,3 нг/мл при приеме 0,5 мг; и 8,2 и 0,5 нг/мл — при приеме 1 мг. При приеме внутрь 0,5 мг энтекавира как с пищей с высоким содержанием жира, так и с низким отмечалась небольшая задержка всасывания (1–1,5 ч — при приеме с пищей и 0,75 ч — при приеме натощак), снижение Сmах на 44–46% и снижение AUC на 18–20%.

Распределение. Оцениваемый объем распределения энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани. Энтекавир примерно на 13% связывается с белками сыворотки человека in vitro.Метаболизм и выведение.

Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором ферментов системы CYP450. После введения меченного 14С-энтекавира людям и крысам не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты, а метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве.

После достижения максимального уровня концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциально, при этом T1/2 составлял 128–149 ч. При приеме 1 раз в день происходило увеличение концентрации препарата в 2 раза (кумуляция), то есть эффективный T1/2 составил примерно 24 ч.

Энтекавир выделяется главным образом почками, причем в равновесном состоянии в неизмененном виде в моче определяется 62–73% дозы. Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 до 471 мл/мин, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции препарата.

Показания препарата Бараклюд
Хронический гепатит В у взрослых с:

– компенсированным поражением печени и наличием вирусной репликации, повышения уровня активности сывороточных трансаминаз (АЛТ или ACT) и гистологических признаков воспалительного процесса в печени и/или фиброза;- декомпенсированным поражением печени.

Противопоказания:

Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.Бараклюд может приниматься во время беременности, если потенциальная польза от применения превышает потенциальный риск для плода.Данных о проникновении энтекавира в женское молоко нет. Кормить грудью при применении препарата не рекомендуется.

Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: редко (≥1/1000,

Источник: https://analogi.info/baraklyud

Эффективность и преимущества Бараклюда при гепатите В

Бараклюд — инструкция по применению, цена и аналоги

У многих больных и даже врачей нередко возникает вопрос, действительно ли необходимо назначать противовирусные препараты при гепатите В, какое средство наиболее целесообразно применять и как долго нужно лечить острый и хронический гепатит.

Проблеме эффективной терапии вирусного гепатита В уделяется значительно меньшее внимание, чем форме С, но это не сказывается на ее значимости.

Нередко возникает необходимость противовирусного лечения не только хронического, но и острого гепатита В. Применение интерферона и его вариантов далеко не всегда приносит положительный результат.

Таблетки «Бараклюд» — один из вариантов современного лечения вирусного гепатита В.

Сложность лечения болезни

Возбудитель вирусного гепатита В отличается определенными свойствами, которые могут нанести непоправимый вред печени больного. Возможность перехода острой формы гепатита В в хроническую определяется особенностями иммунного ответа человека и вирулентностью вируса. Затяжное течение острого гепатита В требует назначения противовирусного препарата, каким является Бараклюд.

Хронический гепатит В характеризуется неконтролируемым и непрогнозируемым течением, даже небольшое по продолжительности заболевание (до 10 лет) может трансформировать печеночную ткань в соединительную. То есть хроническое воспаление печени перетекает в фиброз, далее – в цирроз, а также возможно развитие гепатоцеллюлярной карциномы.

Особенная проблема – это сочетанное поражение несколькими вирусами, например, В и D. Такая комбинация оказывает взаимное утяжеляющее влияние, процессы фиброза и цирроза развиваются значительно быстрее, чем при инфицировании только одним вирусом.

Состав и механизм воздействия

Препарат «Бараклюд» содержит основное действующее вещество Энтекавир. Это биологическое соединение представляет собой аналог гуанозина (один из главных нуклеозидов). В человеческом организме превращается в активный трифосфат, который характеризуется длительным периодом полувыведения. Трифосфат является конкурентом другого нуклеозида в плане активности вирусной полимеразы.

Эта действующая субстанция блокирует синтез положительной цепи ДНК вируса, обратную транскрипцию информации с иРНК, прайминг полимеразы HBV. Таким образом, противовирусный механизм действия Энтекавира заключается в прекращении образования новых копий вируса и последующей полной элиминации возбудителя.

Действующее вещество Энтекавира длительно сохраняется в тканях, его период полувыведения позволяет использовать таблетки однократно в течение суток. Важным преимуществом для больных с воспалением печени является отсутствие биотрансформации в печени. Метаболиты Энтекавира выводятся преимущественно почками.

Клиническая эффективность и форма выпуска

Препарат «Бараклюд» выпускается только в таблетированной форме. Дозировка может быть 0,5 мг или 1,0 мг действующего вещества, вспомогательные ингредиенты обеспечивают стабильность лекарственной формы. Один блистер содержит 10 таблеток «Бараклюда», в упаковке 3 блистера.

Исследования эффективности применения Энтекавира в таблетках продемонстрировали положительные результаты. Для «Бараклюда» типично значительно меньшее количество побочных эффектов, чем для Ламивудина или Телбивудина. Еще одно важное преимущество – именно к Бараклюду практически не вырабатывается устойчивость, в отличие от других противовирусных средств.

Показания к назначению

Показания к лечению Бараклюдом следующие виды гепатита В:

  • острый с затяжным или тяжелым течением;
  • хронический впервые выявленный;
  • леченный без достаточного эффекта другими препаратами;
  • в сочетании с дельта – инфекцией;
  • в сочетании с ВИЧ – инфекцией.

Конкретную схему применения Бараклюда, длительность его приема, возможность и необходимость сочетания с другими препаратами противовирусной группы может определить только специалист (инфекционист или гастроэнтеролог).

Схема применения

Другие препараты для лечения гепатита В с Энтекавиром легко сочетаются, однако, главная составляющая – это этиотропная терапия, направленная на подавление репликации и уничтожение вируса. Для этого могут применяться таки группы лекарственных средств (как отдельно, так и в комбинации):

  • стандартный вариант интерферона (ИФН) по 5 миллионов единиц каждый день или двойная доза ИФН (10 миллионов единиц) через день;
  • ИФН продолжительного действия (пегилированные ИФН), которые вводятся всего лишь 1 раз в неделю в стандартной дозировке (180 мг);
  • нуклеозидные лекарства, в том числе и Бараклюд (Энтекавир).

Оригинальный препарат и аналоги Бараклюда назначаются пациенту для ежедневного приема в дозировке 0,5 мг, если это первый эпизод лечения, и в дозировке 1 мг, если ранее были попытки терапии другими средствами.

Особенностью терапии хронического гепатита В является большая продолжительность. Современные протоколы и инструкция по применению Бараклюда указывают срок не менее 48 недель, в некоторых ситуациях требуется пожизненная терапия.

  1. При HBe-негативном варианте хронического гепатита В ИФН любой применяется на протяжении 48 недель, после наступления сероконверсии (появлении HBe – антител) продолжается терапия аналогами нуклеозидов (в том числе и Бараклюдом). Существует также схема пожизненного применения аналогов нуклеозидов или до момента появления HBs-антител.
  2. При HBe-позитивном варианте гепатита В назначается или аналог нуклеозида или ИФН Пегилированный или стандартный ИФН применяется на протяжении 48 недель (в случае быстрой положительной динамики или плохой переносимости возможно сокращение до 24 недель). Терапия аналогами нуклеозидов (в том числе и Бараклюдом) продолжается также долго.

В настоящее время не проводились масштабные исследования сравнительной клинической эффективности аналогов нуклеозида и интерферонов, известны только результаты применения отдельных групп пациентов.

Результаты лечения стандартным или пегилированным ИФН такие:

показательHBe-позитивныйHBe-негативный
сероконверсия30%3%
биохимический ответ(нормализация печеночный проб)25%63%
вирусологический ответ(отсутствие репликации вируса)38%39%

Результаты лечения нуклеозидным аналогом, в том числе и Бараклюдом, такие:

показательHBe-позитивныйHBe-негативный
сероконверсия21%31%
биохимический ответ(нормализация печеночный проб)68%78%
вирусологический ответ(отсутствие репликации вируса)67%90%

Приведенные данные наглядно демонстрируют преимущества Бараклюда. Некоторые специалисты предлагают сочетанные схемы применения ИФН и аналога нуклеозида для повышения эффективности лечения. Отзывы о результатах такой терапии пока немногочисленны.

Противопоказания и возможные побочные эффекты

Энтекавир может навредить человеку с повышенной чувствительностью к любым компонентам препарата, с врожденной непереносимостью лактозы или дефицитом фермента лактазы. Не изучены побочные действия и переносимость Энтекавира у пациентов, не достигших 18-летнего возраста.

Побочные эффекты у беременных и кормящих пациенток также не изучались, поэтому использование Бараклюда возможно только в случае крайней необходимости, если потенциальный риск для плода важен меньше, чем самочувствие пациентки.

Наиболее часто пациенты отмечают побочные эффекты:

  • со стороны пищеварительного канала (тошнота, диарея, рвота);
  • общую слабость;
  • ухудшение показателей периферической крови.

У некоторых пациентов отмечается повышение активности трансаминаз как на фоне продолжающейся терапии или после ее завершения.

Случаи передозировки Бараклюда единичные. При проведении целенаправленных исследований существенного изменения состояния у пациентов не отмечалось.

Ориентировочная стоимость лечения

Учитывая большую продолжительность лечения хронического гепатита В, многих пациентов волную цена препарата. Заменители существуют, но очень важно ориентироваться не только на низкую стоимость. Слишком низкая цена может быть признаком подделки или низкой эффективности препарата. Известные генерические варианты: Энтекавир, Элгравир и другие.

Стоимость оригинального Бараклюда (дозировка 1мг) колеблется в пределах 11500-12000 рублей за упаковку, то есть за 1 месяц лечения (4 недели). Индийский или российский аналог стоит значительно меньше, но целесообразность его применения нужно обсудить с лечащим врачом.

Лечение гепатита В аналогами нуклеозидов – задача длительная, но выполнимая. Соблюдение длительности терапии значительно повышает ее результативность.

Источник: https://ogepatite.ru/b/baraklyud-instruktsiya-analogi.html

Бараклюд аналоги и цены

Бараклюд — инструкция по применению, цена и аналоги
У нижеперечисленных аналагов Бараклюд совпадают коды ATC. Аналоги подобраны по химической структуре лекарственного препарата и являются наиболее подходящими заменителями. Одинаковый состав, показания к применению, могут отличаться дозы действующих веществ.

Состав: энтекавир

  • Викейра Пак

    27 предложений по цене от 130,000.00 до 299,000.00 руб

  • Ацикловир

    3467 предложений по цене от 21.00 до 8,564.00 руб

  • Ацикловир Гексал

    565 предложений по цене от 68.00 до 161.00 руб

  • Ацикловир-Акри

    1904 предложения по цене от 30.00 до 282.00 руб

  • Зовиракс

    2200 предложений по цене от 157.00 до 7,698.00 руб

  • Ацикловир-Акрихин

    476 предложений по цене от 31.00 до 74.00 руб

  • Ацикловир Озон

    862 предложения по цене от 23.00 до 204.00 руб

  • Ребетол

    231 предложение по цене от 4,219.00 до 5,068.00 руб

  • Девирс

    205 предложений по цене от 324.00 до 792.00 руб

  • Рибавирин Канон

    3 предложения по цене от 588.00 до 650.00 руб

  • Цимевен

    51 предложение по цене от 1,249.00 до 1,796.00 руб

  • Фамвир

    1043 предложения по цене от 1,360.00 до 44,968.00 руб

  • Валтрекс

    1235 предложений по цене от 1,060.00 до 9,097.00 руб

  • Валцик

    186 предложений по цене от 1,330.00 до 2,068.00 руб

  • Валвир

    699 предложений по цене от 660.00 до 2,798.00 руб

  • Валцикон

    420 предложений по цене от 400.00 до 2,068.00 руб

  • Вальцит

    27 предложений по цене от 21,500.00 до 148,620.00 руб

  • Цивалган

    66 предложений по цене от 10,116.00 до 95,550.00 руб

  • Ремантадин

    366 предложений по цене от 34.00 до 341.00 руб

  • Римантадин

    1450 предложений по цене от 14.00 до 404.00 руб

  • Римантадин Актитаб

    349 предложений по цене от 69.00 до 165.00 руб

  • Римантадин Авексима

    312 предложений по цене от 58.00 до 117.00 руб

  • Зидовудин

    19 предложений по цене от 585.00 до 41,399.00 руб

  • Ретровир

    2 предложения по цене от 9,600.00 до 21,651.00 руб

  • Азимитем

    9 предложений по цене от 618.00 до 1,032.00 руб

  • Зидовудин-АЗТ

    36 предложений по цене от 312.00 до 585.00 руб

  • Зеффикс

    72 предложения по цене от 1,285.00 до 35,570.00 руб

  • Ламивудин

    28 предложений по цене от 286.00 до 18,642.00 руб

  • Эпивир

    2 предложения по цене от 1,372.00 до 5,600.00 руб

  • Зиаген

    2 предложения по цене от 12,876.00 до 19,250.00 руб

  • Олитид

    2 предложения по цене от 1,500.00 до 5,315.00 руб

  • Абакавир-АВС

    18 предложений по цене от 1,373.00 до 1,373.00 руб

  • Виреад

    8 предложений по цене от 7,400.00 до 58,054.00 руб

  • Тенвир

    1 предложение по цене от 4,990.00 до 4,990.00 руб

  • Тенофовир-ТЛ

    3 предложения по цене от 1,000.00 до 2,500.00 руб

  • Тенофовир

    22 предложения по цене от 147.00 до 4,990.00 руб

  • Себиво

    3 предложения по цене от 7,400.00 до 56,269.00 руб

  • Стокрин

    9 предложений по цене от 3,499.00 до 36,878.00 руб

  • Эфавиренз

    1 предложение по цене от 900.00 до 900.00 руб

  • Интеленс

    4 предложения по цене от 15,435.00 до 65,388.00 руб

  • Эдюрант

    2 предложения по цене от 15,500.00 до 16,000.00 руб

  • Тамифлю

    656 предложений по цене от 1,039.00 до 3,359.00 руб

  • Тризивир

    1 предложение по цене от 100,097.00 до 100,097.00 руб

  • Комбивир

    2 предложения по цене от 7,780.00 до 41,399.00 руб

  • Дизаверокс

    4 предложения по цене от 1,337.00 до 1,978.00 руб

  • Кивекса

    44 предложения по цене от 3,088.00 до 64,156.00 руб

  • Трувада

    22 предложения по цене от 8,790.00 до 90,356.00 руб

  • Вирадей

    1 предложение по цене от 6,000.00 до 6,000.00 руб

  • Атрипла

    6 предложений по цене от 9,300.00 до 120,397.00 руб

  • Эвиплера

    31 предложение по цене от 11,300.00 до 114,204.00 руб

  • Калетра

    59 предложений по цене от 4,428.00 до 71,210.00 руб

  • Амизон

    4 предложения по цене от 100.00 до 430.00 руб

  • Кагоцел

    1152 предложения по цене от 203.00 до 627.00 руб

  • Панавир

    571 предложение по цене от 125.00 до 1,060.00 руб

  • Ферровир

    347 предложений по цене от 1,329.00 до 3,420.00 руб

  • Арпефлю

    95 предложений по цене от 94.00 до 288.00 руб

  • Йодантипирин

    269 предложений по цене от 395.00 до 690.00 руб

  • Изопринозин

    1851 предложение по цене от 510.00 до 2,900.00 руб

  • Нормомед

    798 предложений по цене от 454.00 до 1,560.00 руб

  • Гроприносин

    617 предложений по цене от 279.00 до 1,998.00 руб

  • Исентресс

    61 предложение по цене от 2,134.00 до 28,393.00 руб

  • Целзентри

    11 предложений по цене от 11,300.00 до 111,741.00 руб

  • Протефлазид

    3 предложения по цене от 2,500.00 до 6,890.00 руб

  • Энгистол

    444 предложения по цене от 367.00 до 3,985.00 руб

  • Ингавирин

    1332 предложения по цене от 398.00 до 796.00 руб

  • Тивикай

    23 предложения по цене от 7,000.00 до 80,503.00 руб

  • Арбидол

    3817 предложений по цене от 64.00 до 1,094.00 руб

  • Арбидол Максимум

    501 предложение по цене от 447.00 до 604.00 руб

  • Даклатасвир

    1 предложение по цене от 59,000.00 до 59,000.00 руб

  • Даклинза

    30 предложений по цене от 48,400.00 до 904,650.00 руб

  • Софосбувир

    3 предложения по цене от 6,950.00 до 16,700.00 руб

  • Иммунофлазид

    предложения не найдены

Все аналоги Бараклюд представлены исключительно в ознакомительных целях и не являются поводом для самостоятельного принятия решения о замене препарата. Перед употреблением препарата проконсультируйтесь с врачом и ознакомьтесь с инструкцией по применению.

САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАНЕСТИ ВРЕД ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ

Источник: https://www.poisklekarstv.com/baraklyud/analogi

БАРАКЛЮД

Бараклюд — инструкция по применению, цена и аналоги

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, треугольные, с маркировкой “BMS” на одной стороне и “1611” на другой стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 120.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 65 мг, кросповидон – 8 мг, повидон – 5 мг, магния стеарат – 1 мг, краситель Opadry белый (титана диоксид, гипромеллоза 6cP, гипромеллоза 3cP, макрогол 400, полисорбат 80) – 6 мг.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, треугольные, с маркировкой “BMS” на одной стороне и “1612” на другой стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 241 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 130 мг, кросповидон – 16 мг, повидон – 10 мг, магния стеарат – 2 мг, краситель Opadry розовый (гипромеллоза 6сР, титана диоксид, макрогол 400, краситель железа оксид красный (Е172, CFR21)) – 12 мг.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат, является аналогом нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении полимеразы вируса гепатита B (HBV). Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата, имеющего внутриклеточный период полужизни 15 ч.

Внутриклеточная концентрация энтекавира трифосфата прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня “плато”.

Путем конкуренции с естественным субстратом, деоксигуанозина-трифосфат, энтекавира трифосфат ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: 1) прайминг HBV полимеразы, 2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной иРНК и 3) синтез позитивной нити HBV ДНК.

Энтекавира трифосфат является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз α, β и δ с Ki 18-40 мкМ. Кроме того, при высоких концентрациях энтекавира трифосфата и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении γ полимеразы и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

Фармакокинетика

Всасывание

У здоровых людей абсорбция энтекавира быстрая, Cmax в плазме крови определяется через 0.5-1.5 ч. При повторном приеме энтекавира в дозе от 0.1 до 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение Cmax и AUC. Равновесное состояние достигается после 6-10 дней приема внутрь 1 раз/сут, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 раза.

Cmax и Cmin в плазме в равновесном состоянии составляли 4.2 и 0.3 нг/мл соответственно при приеме препарата в дозе 500 мкг, 8.2 и 0.5 нг/мл, соответственно, при приеме в дозе 1 мг. При приеме внутрь энтекавира в дозе 500 мкг как с пищей с высоким содержанием жира, так и с низким отмечалась минимальная задержка всасывания (1-1.5 ч при приеме с пищей и 0.

75 ч при приеме натощак), снижение Cmax на 44-46% и снижение AUC на 18-20%.

Распределение

Vd энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани.

Связывание энтекавира с белками плазмы человека in vitro составляет около 13%.

Метаболизм

Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором изоферментов системы P450. После введения меченого 14С-энтекавира человеку и крысам не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты, а метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве.

Выведение

После достижения Cmax концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциально, при этом T1/2 составлял 128-149 ч. При приеме 1 раз/сут происходило увеличение концентрации (кумуляция) препарата в 2 раза, то есть эффективный T1/2 составил примерно 24 ч.

Энтекавир выводится главным образом почками, причем в равновесном состоянии в неизмененном виде в моче определяется 62-73% дозы. Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 до 471 мл/мин, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции препарата.

Показания

Хронический гепатит В у взрослых с:

  • компенсированным поражением печени и наличием вирусной репликации, повышения уровня активности сывороточных трансаминаз (АЛТ или ACT) и гистологических признаков воспалительного процесса в печени и/или фиброза;
  • декомпенсированным поражением печени.

Противопоказания

  • возраст до 18 лет;
  • редкая наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Дозировка

Препарат следует принимать внутрь натощак (т.е. не менее чем через 2 ч после еды и не позднее, чем за 2 ч до следующего приема пищи).

Рекомендуемая доза препарата Бараклюд с компенсированным поражением печени составляет 500 мкг 1 раз/сут.

При наличии резистентности к ламивудину (т.е. при указании в анамнезе на виремию вирусом гепатита В, сохраняющуюся на фоне терапии ламивудином, или в случае подтвержденной резистентности к ламивудину) рекомендуется назначать энтекавир в дозе 1 мг 1 раз/сут.

Пациентам с декомпенсированными поражениями печени препарат назначают в дозе 1 мг 1 раз/сут.

У пациентов с почечной недостаточностью клиренс энтекавира уменьшается при снижении КК. При КК

Источник: https://health.mail.ru/drug/baraclude/

Бараклюд – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Бараклюд — инструкция по применению, цена и аналоги
Аналоги, статьи

(entecavir | энтекавир)

Регистрационный номер:

ЛСР-000035

Торговое название: БАРАКЛЮД®

Международное непатентованное название:

энтекавир

Химическое название: 2-амино-9-[(1S, 3R, 4S)-4-гидрокси-3-(гидроксиметил)-2-метиленциклопентил]-1,9-дигидро-

6Н-пурин-6-он

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав:

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит активное вещество: энтекавира 0,5 мг или 1,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 120,5 мг или 241,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 65,0 мг

или 130,0 мг, кросповидон 8,0 мг или 16,0 мг, повидон 5,0 мг или 10,0 мг, магния стеарат 1,0 мг или 2,0 мг, краситель опадри белый 6,0 мг – таблетки 0,5 мг или краситель опадри розовый 12,0 мг – таблетки 1,0 мг.

Состав красителя Оnадри белый: титана диоксид, гипромеллоза 6сР, гипромеллоза 3сР, макрогол 400, полисорбат 80.

Состав красителя Оnадри розовый: гипромеллоза 6сР, титана диоксид, макрогол 400, краситель железа оксид красный (ЕI72, CFR21).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0,5 мг: треугольные таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, с маркировкой “BMS” на одной стороне и “1611” на другой стороне.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1,0 мг: треугольные таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, с маркировкой “BMS” на одной стороне и “1612” на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

Противовирусное средство.

Код АТХ: J05AF10

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Энтекавир является аналогом нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении HBV полимеразы. Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата (TФ), имеющего внутриклеточный период полужизни 15 часов.

Внутриклеточная концентрация TФ прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня “плато”.

Путем конкуренции с естественным субстратом, деоксигуанозина-TФ, энтекавира-TФ ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: (1) прайминг HBV полимеразы, (2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной иРНК и (3) синтез позитивной нити HBV ДНК.

Энтекавира-TФ является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз a, b и γ с Ki 18–40 мкM. Кроме того, при высоких концентрациях энтекавира-TФ и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении полимеразы γ и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

Фармакокинетика

Абсорбция.

У здоровых людей энтекавир быстро всасывается, и максимальная концентрация в плазме определяется через 0,5–1,5 часа.

При повторном приеме энтекавира в дозе от 0,1 до 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение максимальной концентрации (Cmax) и площади под кривой “концентрация – время” (AUC).

Равновесное состояние достигается после 6-10 дней приема внутрь один раз в день, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 раза.

Максимальная (Cmax) и минимальная (Cmin) концентрации в плазме в равновесном состоянии составляли 4,2 и 0,3 нг/мл, соответственно, при приеме 0,5 мг, и 8,2 и 0,5 нг/мл, соответственно, при приеме 1 мг. При приеме внутрь 0,5 мг энтекавира с пищей с высоким содержанием жира или с легкой пищей отмечалось минимальная задержка всасывания (1-1,5 часа при приеме с пищей и 0,75 часа при приеме натощак), снижение Cmax на 44-46% и снижение AUC на 18-20%.

Распределение.

Оцениваемый объем распределения энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани. Энтекавир примерно на 13% связывается с белками сыворотки человека in vitro.

Метаболизм и выведение.

Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором ферментов системы CYP450. После введения меченного 14С-энтекавира людям и крысам не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты, а метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве.

После достижения максимального уровня концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциально, при этом период полувыведения составлял 128-149 часов. При приеме один раз в день происходило увеличение концентрации (кумуляция) препарата в 2 раза, то есть эффективный период полувыведения составил примерно 24 часа.

Энтекавир выделяется главным образом почками, причем в равновесном состоянии в неизмененном виде в моче

определяется 62% –73% дозы. Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 до 471 мл/мин, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции препарата.

Показания к применению

Хронический гепатит В у взрослых с:

– компенсированным поражением печени и наличием вирусной репликации, повышения уровня активности сывороточных

трансаминаз (аланинаминотрансфераза, АЛТ; или аспартатаминотрансфераза, АСТ) и гистологических признаков воспалительного процесса в печени и/или фиброза,

– декомпенсированным поражением печени.

Способ применения и дозы

Энтекавир следует принимать внутрь натощак (то есть, не менее чем через 2 часа после еды и не позднее, чем за 2 часа до следующего приема пищи).

Рекомендуемая доза энтекавира для пациентов с компенсированным поражением печени составляет 0,5 мг один раз в день.

Резистентным к ламивудину пациентам (то есть, пациентам в анамнезе с виремией вирусом гепатита В,

сохраняющейся на фоне терапии ламивудином, или пациентам с подтвержденной резистентностью к ламивудину) рекомендуется назначать 1 мг энтекавира один раз в день.

Пациентам с декомпенсированным поражением печени рекомендуется назначать 1 мг энтекавира один раз в день.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Клиренс энтекавира уменьшается при снижении клиренса креатинина. Рекомендуется коррекция дозы энтекавира пациентам с клиренсом креатинина

Источник: https://medi.ru/instrukciya/baraklyud_1785/

МнениеЛекаря
Добавить комментарий