Эдарби инструкция показания

Эдарби

Эдарби инструкция показания

Цена в интернет-аптеке WER.RU:   от 405

Препарат Эдарби является антагонистом рецепторов ангиотензина II (гормона ренин-ангиотензиновой системы) и применяется для лечения гипертонической болезни. Ангиотензин II представляет собой олигопептидный гормон, обладающий мощными вазоконстрикторными свойствами.

Он увеличивает общее периферическое сопротивление сосудов и провоцирует быстрое повышение давления в сосудах (артериях), а также способствует образованию альдостерона в клубочковой зоне коры надпочечников. Воздействие ангиотензина II способствует развитию гипертонии.

Применение лекарства должно проводиться только после проведения соответствующей диагностики и при наличии определенных показаний. Цена Эдарби может изменяться в зависимости от аптеки и концентрации лекарства.

Медикамент производится в таблетированной форме с концентрацией действующего вещества (азилсартана медоксомила) – 20, 40 и 80 мг. Таблетки находятся в блистерах по 14 штук. Картонный коробок содержит 1, 2 или 4 пластины и вкладыш с инструкцией по применению Эдарби.

Основным активным компонентом средства служит медоксомила азилсартан, являющийся химически модифицированной формой вещества (пролекарством), которая попадая в определенную среду в процессе метаболизма превращается лекарственное средство.

Блокируя связи ангиотензина II с рецепторами АТ1 препарат ингибирует активность гормона ренин-ангиотензиновой системы и предотвращает развитие гипертонических эффектов, вызываемых ангиотензином.

Терапевтическое действие Эдарби развивается на протяжении первых двух недель после начала использования, при этом оптимальный эффект от применения активного вещества достигается в течение одного месяца. Давление в артериях после перорального употребления средства обычно снижается через несколько часов и этот эффект сохраняется около суток.

Эдарби не вызывает симптомов отмены, после резкого прерывания длительной терапии (более полугода). Эффективное воздействие медицинского средства и его безопасность в использовании не имеет зависимости от возраста больного, однако следует знать, что пациенты старше 65 лет, могут быть более чувствительны к снижению давления в сосудах (артериях).

У лиц, относящихся к негроидной расе, антигипертензивный эффект лекарства менее выражен в связи с невысокой активностью ренина.

После перорального употребления Эдарби, действующий компонент средства проходит абсорбцию в пищеварительных путях и преобразуется в печени и кишечнике при помощи изофермента CYP2C9 в активную производную – азилсартан, которая образует связи с белковыми соединениями плазмы (99%).

Биодоступность препарата составляет около 60%, максимальная терапевтическая концентрация накапливается на протяжении 1,5 – 3 часов. Употребление пищевых продуктов не снижает показатель биодоступности средства. При приеме медикамента один раз в течение суток, куммуляционные эффекты не возникают. Препарат может проходить через гематоэнцефалический и плацентарный барьер в минимальном количестве. Выведение медицинского средства Эдарби происходит мочевыделительной системой (42%) и с помощью желчных проток (55%). Полупериод выведения препарата составляет около 11 часов. Фармакокинетические свойства Эдарби у пациентов старше 65 лет не отличаются от больных других возрастных категорий.

Медицинское средство Эдарби назначается для терапии эссенциальной гипертензии.

Перед тем, как начать употребление средства, пациенту необходимо получить соответствующее назначение у лечащего врача и внимательно изучить инструкцию по применению препарата Эдарби. Лекарство употребляется перорально, одноразово в день, вне зависимости от употребления пищевых продуктов.

Обычно в начале лечения рекомендуется принимать 40 мг средства 1 раз в сутки, однако если требуется дополнительное снижение АД, возможно повышение дозировки до максимального суточного количества Эдарби – 80 мг.

При недостаточном контроле над гипертоническими проявлениями при монотерапии, препарат Эдарби можно использовать в комплексе с иными противогипертоническими веществами, в частности с диуретическими средствами (гидрохлоротиазидом и хлорталидоном), а также с амлодипином.

Прием медикамента должен проходить ежедневно, перерывы могут вызывать снижение терапевтической эффективности препарата. Прекращение употребления необходимо согласовывать с врачом специалистом. Если пациент по каким-либо причинам пропустил прием таблетки, не следует использовать двойное количество средства Эдарби.

В этом случае лекарство следует употребить в стандартное время в следующий прием. У пожилых больных изменение дозы и схемы лечения не требуется, однако начальная доза у этой группы больных – 20 мг препарата в сутки. Это дает возможность избежать развития гипотонии.

У пациентов, в анамнезе которых имеются почечные патологии легкой и средней степени, прием медикамента проводится по обычной схеме. На сегодняшний день не существует достаточного количества информации, полученной при назначении Эдарби при тяжелых нарушениях активности почек.

Поэтому терапия в этом случае проводится с повышенной осторожностью и под контролем специалиста. При наличии у больного в анамнезе нарушений печеночной активности, первоначальную дозу Эдарби следует снизить до 20 мг в день. Курс лечения в этом случае должен проводиться под наблюдением специалиста.

Клинический опыт использования средства у пациентов с тяжелыми нарушениями активности печени отсутствует, поэтому при таких заболеваниях препарат не назначается.

У лиц со сниженным объемом циркулирующей крови, а также уменьшением уровня натрия в крови (в частности при длительной диарее и рвоте, а также во время приема мочегонных медикаментов) прием Эдарби разрешен только при условии строгого медицинского наблюдения. Первоначальная доза в этом случае – 20 мг один раз в день. При тяжелых расстройствах сердечной деятельности употребление препарата проводится с особой осторожностью. Коррекция дозировки у лиц, принадлежащих к негроидной расе, не требуется, однако следует отметить, что эффективность медицинского средства в этом случае может быть снижена, поэтому для адекватного контроля давления в артериях, возможно, потребуется назначение более высокой дозы медикамента или подключение дополнительных лекарств в схему терапии. Купить Эдарби в аптечной сети можно по предъявлению рецепта от врача.

Согласно проведенным клиническим испытаниям и отзывам о препарате Эдарби, во время применения средства могут возникать следующие негативные проявление побочного действия: Нервная система: • ощущение головокружения; • состояние усталости и утомленности. Система пищеварения: • чувство тошноты; • понос. Сердечно-сосудистая система: • снижение давления в артериях.

Кожные покровы: • сыпные реакции; • зуд; • периферические и периорбитальные отеки; • отек Квинке. Опорно-двигательный аппарат: • спазмы мышечных тканей. Лабораторные показатели: • увеличение активности фермента креатинфосфокиназы; • повышение уровня креатинина; • повышение уровня мочевой кислоты в крови; • снижение показателей гемоглобина и гематокрита.

Побочные эффекты, обусловленные комплексной терапией препарата Эдарби с другими лекарствами. Совместное использование с амлодипином повышает вероятность развития периферических отеков. При этом следует отметить, что отечность при комплексной терапии проявляется значительно чаще, чем в случае моно использования амлодипина.

Одновременный прием Эдарби с диуретическими средствами вызывает более мощный эффект снижения давления в сосудах и повышение уровня креатинина (обратимое).

При развитии присутствующих в описании негативных проявлений или любых других дискомфортных состояний в период приема медикамента необходимо проконсультироваться со специалистом, который изменит схему лечения или назначит замену эффективным аналогом препарата Эдарби.

Прием медицинского средства Эдарби запрещен при наличии следующих противопоказаний: • при гиперчувствительности к составу медикамента; • при патологиях печеночной активности тяжелого характера; • при совместном использовании с алискиреном у больных, в анамнезе которых присутствует сахарный диабет; • у беременных пациенток; • у больных, возраст которых меньше восемнадцати лет. Курс лечения препаратом Эдарби проводится с повышенной осторожностью при следующих ситуациях: • при тяжелых патологиях сердечной активности; • при нарушениях почечных функций (CC менее 30 мл/мин) тяжелого характера; • при двустороннем сужении просвета почечных артерий; • при кардиомиопатиях ишемического типа; • при цереброваскулярных патологиях, сопровождающихся нарушением кровообращения; • при снижении объема циркулирующей крови (в частности при рвоте и поносе); • при соблюдении диетического питания с режимом снижения потребления соли; • при повышенной секреции альдостерона; • при комплексной терапии с диуретическими средствами; • при повышенной концентрации калия в организме; • при сужении просвета сердечных клапанов; • при кардиомиопатии гипертрофического типа в обструктивной форме; • у больных, старше 75 лет.

Согласно проведенным клиническим испытаниям, действующий компонент препарата Эдарби, обладает свойствами проникновения через плаценту. На сегодняшний день нет достаточной информации о возможном негативном воздействии лекарства на внутриутробное развитие плода и здоровье будущей матери.

При планировании беременности женщине необходимо перейти на альтернативную терапию, разрешенную в этот период и отказаться от приема Эдарби.

У детей, матери которых проходили лечение медицинским средством, могут возникать симптомы гипотензии, поэтому новорожденные, входящие в эту группу должны находиться под постоянным контролем врача. Данных о возможном проникновении активного вещества в грудное молоко не существует.

При необходимости употребления Эдарби в период лактации, натуральное кормление следует прервать. Испытания, проведенные в клинических условиях, не выявили негативного воздействия препарата на половые функции мужчин и женщин, а также на их фертильность.

У больных, старше 75 лет, рекомендуется вначале терапии использовать 20 мг Эдарби в сутки. Это связано с вероятностью развития гипотонии у этой группы пациентов.

Препарат не применяется в педиатрии. Его назначение возможно только у пациентов, достигших восемнадцати лет.

Прежде чем начинать использование медикамента, следует провести соответствующее обследование у врача-специалиста и внимательно изучить инструкцию по применению Эдарби.

Резкое понижение давления в артериях у больных, имеющих в анамнезе ишемические патологии (кардиомиопатию или наращения функций головного мозга), может привести к тяжелому нарушению кровообращения, в частности к инфаркту или инсульту.

При снижении объема циркулирующей крови или снижении концентрации натрия, часто являющихся следствием поноса, рвоты, применения диуретических веществ в повышенной дозе, использование Эдарби может вызывать гипотонию. В этом случае прием средства рекомендуется начинать со сниженной дозировки – 20 мг, а терапию проводить под медицинским контролем.

Больные, имеющие первичный гиперальдостеронизм в анамнезе, чаще всего проявляют нечувствительность к использованию медикаментов такого типа, поэтому не имеет смысла назначать им Эдарби.

Совместное назначение с мочегонными калийсберегающими средствами, лекарствами, содержащими в своем составе калий, или иными медикаментами, повышающими показатель калия, может провоцировать снижение уровня калия, в частности гиперкалиемию тяжелого характера. В случае использования такого комплекса состояние больного необходимо постоянно контролировать.

На сегодняшний день не существует данных об обоснованности использования Эдарби у больных, перенесших трансплантацию почки. Использование средства Эдарби у больных с тяжелыми почечными патологиями не рекомендуется, поскольку не было проведено достаточного количества исследований, у пациентов, входящих в эту группу. Поскольку побочными симптомами терапии может являться головокружение, рекомендуется с повышенной осторожностью управлять транспортными механизмами, а также проводить работы, требующие высокой концентрации. Цена Эдарби может изменяться от 500 до 800 рублей, в зависимости от аптечной сети и концентрации средства.

При превышении максимального терапевтического количества Эдарби может снижаться давление в артериях и возникать ощущение головокружения. В этом случае проводится симптоматическая терапия. Для негативных проявлений больному необходимо принять горизонтальное положение. Также могут потребоваться процедуры, повышающие объем циркулирующей крови. Специфический антидот для Эдарби отсутствует.

Совместное использование с препаратами, блокирующими активность АПФ, а также со средствами, содержащими литий, может увеличивать показатель лития в крови, а также повышать токсичность применяемых веществ.

Комплексная терапия с нестероидными противовоспалительными препаратами может снижать эффективность Эдарби и увеличивать вероятность развития расстройства почечных функций. Употребление медикамента вместе с диуретическими средствами калийсберегающего типа может вызвать повышение уровня калия в крови пациента.

Эффективность медицинского средства Эдарби может быть усилена комбинированным использованием с другими противогипертоническими медикаментами, в частности диуретическими веществами и амлодипином.

Эдарби можно хранить при комнатной температуре в период, не превышающий тридцать шесть месяцев со дня производства. Препарат необходимо защитить от влаги и ультрафиолетовых лучей. Заказ на доставку Эдарби в Москве и области можно оформить на нашем интернет-сайте.

Источник: https://wer.ru/opisanie/edarbi/

Эдарби® (Edarbi)

Эдарби инструкция показания

Последняя актуализация описания производителем 02.12.2019

Азилсартана медоксомил* (Azilsartan medoxomil*) C09CA09 Азилсартана медоксомил

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
Таблетки1 табл.
действующее вещество:
азилсартана медоксомил калия21,34/42,68/85,36 мг
(соответствует азилсартана медоксомилу — 20/40/80 мг)
вспомогательные вещества: маннитол — 47,815/95,63/191,26 мг; фумаровая кислота — 1/2/4 мг; натрия гидроксид — 0,345/0,69/1,38 мг; гипролоза — 2,7/5,4/10,8 мг; кроскармеллоза натрия — 6,9/13,8/27,6 мг; МКЦ — 9/18/36 мг; магния стеарат — 0,9/1,8/3,6 мг

Таблетки, 20 мг: от белого до почти белого цвета круглые двояковыпуклые таблетки с гравировкой «ASL» на одной стороне и «20» на другой.

Таблетки, 40 мг: от белого до почти белого цвета круглые двояковыпуклые таблетки с гравировкой «ASL» на одной стороне и «40» на другой.

Таблетки, 80 мг: от белого до почти белого цвета круглые двояковыпуклые таблетки с гравировкой «ASL» на одной стороне и «80» на другой.

Фармакологическое действие — гипотензивное, блокирующее АТ1-рецепторы ангиотензина II.

Азилсартана медоксомил — действующее вещество препарата Эдарби® — является специфическим АРА II типа 1 (АТ1). Азилсартана медоксомил — это пролекарство для приема внутрь.

Азилсартана медоксомил быстро превращается в активную молекулу азилсартана, которая избирательно препятствует развитию эффектов ангиотензина II (АТ II) путем блокирования его связывания с рецепторами АТ1 в различных тканях.

АТ II является первичным вазоактивным гормоном РААС с эффектами, включающими вазоконстрикцию, сердечную стимуляцию, стимуляцию синтеза и высвобождение альдостерона, и, как следствие, почечную реабсорбцию натрия.

Блокада АТ1-рецепторов ингибирует отрицательный регулирующий ответ АТ II на секрецию ренина, но итоговое повышение в плазме активности ренина и уровня циркулирующего АТ II не подавляет антигипертензивный эффект азилсартана.

Антигипертензивный эффект азилсартана медоксомила развивается в течение первых 2 нед применения с достижением максимального терапевтического эффекта через 4 нед. Снижение АД после приема внутрь однократной дозы обычно достигается в течение нескольких часов и сохраняется в течение 24 ч.

Синдром отмены (резкое повышение АД после отмены препарата) после внезапной отмены после длительной терапии (в течение 6 мес) препаратом Эдарби® не наблюдался.

Безопасность и эффективность применения препарата не зависят от возраста пациентов, но бoльшая чувствительность к снижению АД у некоторых пожилых пациентов не может быть исключена. Как и при применении других АРА II и ингибиторов АПФ, антигипертензивный эффект менее выражен у пациентов негроидной расы (обычно популяция с низкой активностью ренина в плазме крови).

У пациентов с диабетической нефропатией также не следует одновременно применять ингибиторы АПФ и АРА II.

Одновременное применение Эдарби® 40 и 80 мг с дигидропиридиновыми БКК (амлодипин) или тиазидными диуретиками (хлорталидон) приводит к дополнительному снижению АД по сравнению с гипотензивными средствами, применяемыми в монотерапии (см. «Взаимодействие»).

Влияние на процессы реполяризации

Оценка потенциала Эдарби® увеличивать интервал QT/QTc проводилась у здоровых добровольцев во время исследования QT/QTc. При применении дозы 320 мг препарата Эдарби® увеличения интервала QT/QTc не отмечено.

QTc — корригированная (относительно частоты сердечных сокращений (ЧСС) ) величина интервала QT, относительная величина.

Так как длительность интервала QT зависит от частоты сердечного ритма (удлиняясь при его замедлении), для оценки она должна быть скорригирована относительно ЧСС.

Удлинение интервала QT отражает неоднородность процессов реполяризации миокарда желудочков и расценивается как независимый показатель, указывающий на возможность появления фатальных нарушений ритма сердца.

Всасывание. Азилсартана медоксомил является пролекарством. После приема внутрь он превращается в фармакологически активный метаболит азилсартан во время абсорбции из ЖКТ под действием фермента карбоксиметиленбутенолидазы в кишке и печени.

Расчетная абсолютная биодоступность азилсартана медоксомила при приеме внутрь составляет примерно 60% по данным профиля концентраций в плазме крови. Cmax азилсартана в плазме крови в среднем достигается в течение 1,5–3 ч после приема препарата внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность азилсартана.

Распределение. Vd азилсартана составляет около 16 л. Азилсартан связывается с белками плазмы крови (более 99%), преимущественно с альбуминами плазмы крови. Связь с белками плазмы крови сохраняется постоянной при концентрации азилсартана в плазме крови, значительно превышающей диапазон, достигаемый при приеме рекомендуемых доз.

Данные о применении препарата во время беременности и в период грудного вскармливания отсутствуют. Азилсартан проникает через плаценту беременных крыс и экскретируется в молоко лактирующих крыс (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»).

Исследования на животных с радиоактивными метками показали, что количество азилсартана, проникающего через ГЭБ, минимально.

Метаболизм. Азилсартан метаболизируется до двух первичных метаболитов преимущественно в печени.

Основной метаболит в плазме крови формируется О-деалкилированием и обозначается как метаболит М2, второстепенный метаболит образовывается декарбоксилированием и обозначается как метаболит М1.

Значения AUC для этих метаболитов у человека составляет 50 и менее 1% соответственно по сравнению с азилсартаном. М1 и М2 не влияют на фармакологическую активность препарата Эдарби®. Основным ферментом, обеспечивающим метаболизм азилсартана, является изофермент CYP2C9.

Выведение. Азилсартан и его метаболиты выводятся из организма, как через кишечник, так и почками.

Исследования показали, что после приема внутрь азилсартана медоксомила около 55% (преимущественно в виде метаболита М1) обнаруживается в кале и около 42% (15% — в виде азилсартана, 19% — в виде метаболита М2) — в моче.

T1/2 азилсартана составляет около 11 ч и почечный клиренс — около 2,3 мл/мин. Css азилсартана достигается в течение 5 дней, и его кумуляции в плазме крови при однократном ежедневном применении не происходит.

Линейность/нелинейность. Фармакокинетика азилсартана в составе азилсартана медоксомила пропорциональна дозировке в диапазоне доз от 20 до 320 мг после однократного или многократного приема внутрь.

Особые группы пациентов

Дети. Фармакокинетика азилсартана у детей до 18 лет не изучалась.

Пожилой возраст. Фармакокинетика азилсартана у молодых (18–45 лет) и пожилых (65–85 лет) пациентов значительно не отличается.

Почечная недостаточность. У пациентов с легкой, умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности AUC была увеличена на +30, +25 и +95% соответственно.

Увеличения (+5%) AUC у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, не наблюдалось.

Клинические данные о фармакокинетике у пациентов с тяжелой степенью или терминальной стадией почечной недостаточности отсутствуют.

Азилсартан не выводится из системного кровотока посредством гемодиализа.

Печеночная недостаточность.

Применение препарата Эдарби® более 5 дней у пациентов с легкой (класс А по шкале Чайлд-Пью) или средней (класс В по шкале Чайлд-Пью) степенью тяжести печеночной недостаточности ведет к небольшому увеличению AUC (в 1,3–1,6 раза соответственно). Фармакокинетика Эдарби® у пациентов с тяжелой (класс С по шкале Чайлд-Пью) степенью печеночной недостаточности не изучалась.

Половая принадлежность. Фармакокинетика азилсартана у мужчин и женщин значительно не отличается. Коррекции дозы в зависимости от пола не требуется.

Расовая принадлежность. Фармакокинетика азилсартана в зависимости от расы пациентов значительно не отличается. Коррекции дозы в зависимости от расы не требуется.

Эссенциальная гипертензия.

повышенная чувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата;

одновременный прием препаратов, содержащих алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_66219.htm

МнениеЛекаря
Добавить комментарий