Лечение рака простаты элигардом

Элигард – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Лечение рака простаты элигардом

catad_pgroup Противоопухолевые Аналоги, статьи

Лекарственная форма:

лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения.

Состав

1 шприц А содержит:
активное вещество: нет
вспомогательные вещества: растворитель, состоящий из:

Название компонентаДозировка 7,5 мгДозировка 22,5 мгДозировка 45 мг
Сополимер поли-D,L- лактид- ко- гликолид: ПЛГХ (50:50)ПЛГ (75:25)ПЛГ (85:15)117 мг–-206 мг-–217 мг
N-метил-2- пирролидон226 мг251 мг217 мг

1 шприц Б содержит:
активное вещество: лейпрорелина ацетат* дозировка 7,5 мг: 10,6 мг дозировка 22,5 мг: 29,2 мг дозировка 45 мг: 59,2 мг

вспомогательные вещества: нет

*Избыток лейпрорелина ацетата компенсирует потери в шприце и игле. Восстановленный раствор (вводимая доза) содержит 7,5 мг, 22,5 мг или 45 мг лейпрорелина ацетата.

Описание

Шприц А (растворитель)Дозировка 7,5 мг: От светло-желтой до светло-желтой с коричневатым оттенком прозрачная, вязкая жидкость, без видимых посторонних частиц. Допускается наличие пузырьков воздуха.

Дозировки 22,5 мг и 45 мг: От бесцветной до светло-желтой, прозрачная, вязкая жидкость, без видимых посторонних частиц. Допускается наличие пузырьков воздуха.

Шприц Б (лиофилизат лейпрорелина ацетата)
Лиофилизат от белого до почти белого цвета, без видимых посторонних частиц.

Восстановленный раствор
Дозировка 7,5 мг: от светло-желтой до светло-желтой с коричневатым оттенком вязкая жидкость без видимых посторонних частиц. Допускается наличие пузырьков воздуха. Дозировки 22,5 мг и 45 мг: от бесцветной до светло-желтого цвета вязкая жидкость без видимых посторонних частиц. Допускается наличие пузырьков воздуха.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство, гонадотропин-рилизинг гормона аналог.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.


Лейпрорелин является синтетическим непептидным аналогом естественного гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ), который при длительном применении ингибирует секрецию гипофизарного гонадотропина и подавляет тестикулярный стероидогенез у мужчин. Аналог обладает большей эффективностью, чем естественный гормон и его воздействие обратимо при прекращении лечения. Однако время восстановления концентрации тестостерона может варьировать среди пациентов.

Назначение лейпрорелина сначала приводит к повышению уровня циркулирующего лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), в результате чего временно повышается уровень гонадных стероидов, тестостерона и дигидротестостерона у мужчин. При продолжительном применении лейпрорелина уровень ЛГ и ФСГ снижается.

У мужчин уровень тестостерона снижается до кастрационного уровня (≤ 50 нг/дл) в течение 3 – 5 недель после начала лечения. Средний уровень тестостерона через 6 месяцев лечения составляет 6,1 (± 0,4) нг/дл для дозировки 7,5 мг; 10,1 (± 0,7) нг/дл для дозировки 22,5 мг и 10.4 (± 0,53) нг/дл для дозировки 45 мг.

Эти значения сопоставимы с уровнем тестостерона после выполнения билатеральной орхиэктомии. Все пациенты в клиническом исследовании Элигарда 7,5 мг достигли кастрационных уровней тестостерона на 6 неделе лечения; 94% пациентов – к 28 дню и 98% пациентов – к 35 дню. Все пациенты в клиническом исследовании Элигарда 22.

5 мг достигли кастрационных уровней тестостерона на 5 неделе; 99% пациентов – к 28 дню. Все пациенты (за исключением одного) в клиническом исследовании Элигарда 45 мг достигли кастрационных уровней тестостерона на 4 неделе.

У подавляющего большинства пациентов концентрации тестостерона уменьшались ниже 20 нг/дл, хотя полноценное преимущество данных низких уровней тестостерона пока еще не было установлено. Концентрации ПСА снизились на 94% через 6 месяцев лечения при использовании Элигарда 7,5 мг, на 98% – при использовании Элигарда 22,5 мг, на 97% – при использовании Элигарда 45 мг.

Длительные исследования показали, что постоянная терапия поддерживает концентрацию тестостерона ниже кастрационного уровня на протяжении до 7 лет и по всей видимости на неопределенный срок.

Фармакокинетика
После первой инъекции через 4-8 часов средний уровень концентрации лейпрорелина (Сmаx), определяемой в сыворотке крови, повышается до 25,3 нг/дл, 127 нг/дл и 82 нг/дл при применении лейпрорелина в дозе 7,5 мг, 22,5 мг и 45 мг соответственно.

После первоначального повышения (фаза плато составляет от 2 до 28 дней для дозировки 7,5 мг; от 3 до 84 дней для дозировки 22,5 мг, от 3 до 168 дней для дозировки 45 мг) уровень лейпрорелина в сыворотке оставался относительно стабильным: 0,28 – 1,67 нг/мл для дозировки 7,5 мг и 0,2 – 2 нг/мл для дозировок 22.5 и 45 мг. Данные о накоплении вещества при повторных инъекциях отсутствуют.

Средний объем распределения в равновесном состоянии после внутривенного однократного введения лейпрорелина здоровым добровольцам мужчинам составлял 27 литров. По данным исследований in vitro связь с белками плазмы составляет от 43% до 49%.

При введении 1 мг лейпрорелина ацетата внутривенно здоровым добровольцам мужчинам выяснилось, что при применении двухкамерной модели средний клиренс составил 8,34 л/ч с конечным периодом полувыведения приблизительно 3 часа.

Исследований по выведению препарата Элигард не проводилось.

Исследований по лекарственному метаболизму препарата Элигард не проводилось.

Показания к применению

Гормонозависимый рак предстательной железы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к лейпрорелину, другим агонистам ГнРГ или к любому вспомогательному веществу, входящему в состав лекарственной формы.

Хирургическая кастрация.

Противопоказан женщинам и детям.

В качестве единственного лечения у пациентов с раком предстательной железы со сдавлением спинного мозга или наличием метастазов в позвоночник.

Способ применения и дозы

Элигард должен применяться только под контролем специалиста здравоохранения, имеющего достаточный опыт для оценки эффекта лечения.

Элигард назначают в виде подкожной инъекции один раз в месяц при дозировке 7,5 мг, один раз в три месяца при дозировке 22,5 мг и один раз в шесть месяцев при дозировке 45 мг.

Содержимое двух заранее наполненных стерильных шприцев должно быть смешано непосредственно перед подкожным введением препарата Элигард. Введенный раствор образует депо препарата, обеспечивающее постоянное высвобождение лейпрорелина в течение указанного периода.

Как правило, терапия распространенного рака предстательной железы с использованием Элигарда предусматривает длительное лечение и не должна прекращаться при наступлении улучшения или ремиссии.

Элигард может использоваться в качестве неоадъювантной или адъювантной терапии в сочетании с лучевой терапией у пациентов с локализованным раком высокого риска и местно-распространенным раком простаты.

Место инъекции следует периодически менять. Избегать попадания препарата в артерию или вену.

Коррекция доз для особых популяций пациентов
Клинических данных по применению Элигарда у больных с печеночной или почечной недостаточностью нет.

В случае предполагаемой или известной ошибки при смешивании у пациента должна быть определена концентрация тестостерона в связи с тем, что в результате неправильного приготовления, смешивания или введения препарата могут наблюдаться случаи отсутствия клинической эффективности.

Рекомендации по приготовлению раствора для введения

Если препарат был приготовлен с нарушением инструкций, он не должен использоваться в связи с тем, что при неправильном приготовлении раствора для подкожного введения могут наблюдаться случаи отсутствия клинической эффективности.

Сначала рекомендуется подготовить пациента к введению препарата, а затем приступить к приготовлению раствора в соответствии с рекомендациями, представленными ниже.

Упаковку достают из холодильника примерно за 30 минут до использования и выдерживают при комнатной температуре.

После извлечения из холодильника препарат может храниться в оригинальной упаковке при комнатной температуре (не выше 25 °С) до 4 недель.

Шаг 1. Извлеките из коробки две контурные ячейковые упаковки и откройте их, потянув за свободный край алюминиевой фольги, извлеките содержимое ячейковых упаковок (рис. 1.1 и 1.2) и положите на чистую поверхность. Выбросьте пакетики с влагопоглотителем.

Шаг 2. Возьмите шприц Б и извлеките из него короткий поршень синего цвета вместе с ограничителем (не выкручивайте поршень из ограничителя) (рис. 2). Не смешивайте содержимое шприцев пока синий короткий поршень не будет извлечен из шприца Б.

Шаг 3. Возьмите белый поршень для шприца Б и вставьте его в шприц Б со стороны оставшегося серого ограничителя (рис. 3, шаг 1), проверните поршень по часовой стрелке до ограничителя (рис.З, шаг 2).

Шаг 4. Снимите серый резиновый колпачок со шприца Б и отложите шприц (рис. 4).

Шаг 5. Возьмите шприц А и, удерживая его в вертикальном положении, чтобы избежать протечки растворителя, открутите прозрачный колпачок со шприца А (рис. 5).

Шаг 6. Соедините два шприца, шприц А снизу, и вкрутите шприц Б в шприц А по часовой стрелке до полной фиксации (рисунки 6а, 6б). Не закручивайте шприцы слишком плотно.

Шаг 7. Переверните соединенные шприцы так, чтобы шприц Б оказался снизу, и нажмите на поршень шприца А до момента полного ввода содержимого шприца А (растворитель) в шприц Б (содержащий порошок лейпрорелина ацетата), шприцы держите вертикально (рис. 7).

Шаг 8. Держа шприцы в строго горизонтальном положении, тщательно перемешайте содержимое обоих шприцев, поочередно нажимая осторожным движением на поршень то одного то другого шприца (приблизительно 60 раз, что занимает около 60 секунд), для получения однородного вязкого раствора (рис. 8).

Избегайте перегиба системы (помните, что это может стать причиной протечки, поскольку шприцы могут быть недостаточно плотно закручены).

После тщательною перемешивания готовая к применению смесь должна быть бесцветной или светло-желтой (может наблюдаться опенок белого или бледно-желтого).

Важно: Необходимо использовать раствор сразу после приготовления, поскольку его вязкость со временем увеличивается. Замораживать готовый продукт запрещено.

Помните: Препарат нужно смешивать так, как описано в инструкции; встряхивание не обеспечит надлежащего перемешивания.

Шаг 9. Держите шприцы вертикально, шприц Б – снизу. Шприцы должны быть надежно закреплены. Нажимая на поршень шприца А, и слегка оттягивая вниз поршень шприца Б, переместите все содержимое в шприц Б (рис. 9).

Шаг 10. Выверните шприц А, продолжая нажимать на поршень шприца А (рис. 10). Убедитесь, что содержимое не вытекает из шприца, поскольку вы не сможете закрепить иглу надлежащим образом в случае утечки.

Шаг 11. Держите шприц Б вертикально. Откройте упаковку со стерильной иглой (отогнув бумажную этикетку) и извлеките иглу. Приставьте картридж иглы к основанию шприца Б и аккуратно соедините, закручивая иглу по часовой стрелке (рис. 11).

Не перетягивайте.

Шаг 12. Перед инъекцией снимите защитный колпачок с иглы (рис. 12). Важно: не приводите в действие защитное устройство иглы до введения препарата.

Шаг 13. До начала введения удалите большие пузырьки воздуха из шприца Б. Введите препарат подкожно. Пожалуйста, убедитесь в том, что введен весь препарат из шприца Б.

Шаг 14. После инъекции незамедлительно активируйте защитное устройство иглы любым из двух способов, описанных ниже.

1 способ. Закрытие на плоской поверхности. Положите шприц с иглой на плоскую поверхность вниз рычагом защитного устройства и нажатием на рычаг активируйте защитный механизм (рис. 14.

1а) Затем переведите рычаг в переднее положение до тех пор, пока кончик иглы не будет полностью закрыт.

Убедитесь, что рычаг переведен в крайнее положение и кончик иглы полностью закрыт (до характерного щелчка) (рис. 14.1б).

2 способ. Закрытие рукой. Поместите большой палец на рычаг, слегка надавите на него по направлению к кончику иглы с переводом рычага в крайнее переднее положение до тех пор, пока кончик иглы не будет полностью закрыт (рис. 14.2а-2б). Убедитесь, что рычаг переведен в крайнее положение и кончик иглы полностью закрыт (до характерного щелчка) (рис. 14.2б).

Шаг 15. Немедленно поместите иглу и шприц в соответствующий контейнер для острых предметов.

Побочное действие

Нежелательные явления, вызванные приемом препарата Элигард, обусловлены главным образом специфическим фармакологическим действием лейпрорелина, вызывающим увеличение и снижение уровня гормонов.

Самыми распространенными побочными эффектами являлись: «приливы», недомогание, тошнота и слабость, местное раздражение в месте введения препарата.

Слабые или умеренные «приливы» наблюдались у приблизительно 58% пациентов.

Следующие нежелательные явления были зафиксированы во время проведения клинических исследований препарата Элигард у пациентов с распространенным раком предстательной железы. Частота побочных реакций, приведенных ниже, изложена в соответствии со следующей градацией: очень часто (>1/10), часто (> 1/100, < 1/10); нечасто (> 1/1000, < 1/100); редко (>1/10000,

Источник: https://medi.ru/instrukciya/eligard_8225/

Применение препарата Элигард при лечении рака простаты

Лечение рака простаты элигардом

Роль препарата Элигард в лечении рака предстательной железы

Рак предстательной железы (РПЖ) в 2009 году в структуре онкозаболеваемости занимал в России 2 место или 10,7% и первое место или 153,27% по величине прироста заболеваемости за последние 10 лет. [1] 

Выбор метода лечения РПЖ зависит от стадии и распространённости опухолевого процесса. Так, для стадий T1-T3a при отсутствии региональных и отдалённых метастазов оптимальным является выполнение радикального хирургического вмешательства, для группы пациентов хорошего прогноза при данных стадиях заболевания показано применение дистанционной лучевой терапии. 

Гормональная терапия РПЖ широко применятся у пациентов с различными стадиями заболевания: как паллиативный метод лечения у больных с распространённым и метастатическим опухолевым процессом, в качестве неоадъювантной терапии у больных перед проведением лучевой терапии, а также в качестве адъювантной терапии у больных РПЖ группы высокого риска после хирургического лечения и лучевой терапии. 

Большой вклад в развитие гормонотерапии РПЖ внёс американский хирург-онколог и физиолог Чарльз Брентон Хаггинс.

В 1939 году он провёл серию экспериментов, показавших изменение объёма и химического состава секрета предстательной железы у собаки в различных гормональных условиях.

В 1941 году выходит серия его статей, в которых описывается опыт лечения больных РПЖ с применением эстрогенов или хирургической кастрации. В 1966 году Ч. Хаггинс был удостоен Нобелевской премии по физиологии и медицине за открытия в области гормонального лечения РПЖ. 

Аденокарцинома простаты – это гормонально-зависимая опухоль, которая представлена тремя популяциями клеток

  • гормонально-зависимыми, для роста которых необходима андрогенная стимуляция.
  • гормонально-чувствительными, растущими без андрогенной стимуляции, однако при отсутствии андрогенов замедляющими свой рост.
  • гормонально-нечувствительными, на рост которых андрогенная стимуляция не оказывает влияния.

Таким образом, главным направлением работы учёных при разработке методов гормонотерапии РПЖ, являлись различные способы снижения уровня тестостерона, с целью блокирования роста опухоли.

Для этого применялись следующие методы:

  • хирургическая кастрация.
  • препараты на основе эстрогенов.
  • агонисты лютеинизирующего гормона рилизинг-гормона (ЛГРГ).
  • антагонисты ЛГРГ.
  • анти-андрогены.
  • ингибиторы альфа-редуктазы.
  • применение кетокеназола.

Необходимо отметить, что к существенным недостаткам первых двух методов относятся психологическая травма у больных и невозможность интермиттирующей терапии при хирургической кастрации; гинекомастия, повышенный риск кардиоваскулярных осложнений и тромбоэмболии у больных, получавших эстрогены.

В 1974 году впервые был синтезирован лейпрорелин — синтетический непептидный аналог естественного гонадотропин-рилизинг-гормона. Гонадотропные гормоны относятся к подклассу тропных гормонов передней доли гипофиза, физиологической функцией которых является регуляция работы половых желёз.

Это событие можно считать прорывом в гормональной терапии РПЖ, поскольку применение агонистов ЛГРГ позволило достичь уровня тестостерона ниже 50 нг/дл, что было эквивалентно выполнению хирургической кастрации. При этом побочные эффекты были менее выражены, чем при лечении эстрогенами. К побочным эффектам агонистов ЛГРГ относятся приливы, снижение либидо и ухудшение эрекции, снижение плотности костной ткани.

В 1989 году впервые было предложено применение агонистов ЛГРГ в виде препаратов-депо. При этом лейпрорелин вводится в жировую клетчатку в виде восстановленного раствора и формирует депо, оказывая действие на протяжении от 1 до 6 месяцев, в зависимости от дозировки препарата. 

В современном применении агонистов ЛГРГ в лечении больных РПЖ широко применяется препарат Элигард, действующим веществом в котором является лейпрорелин.

В приведённой ниже таблице указаны данные различных авторов о применении Элигарда в виде депо в различных дозировках:

Таблица 1. Клинические исследования с использованием Элигарда

Дозировка лейпрорелинаОбъём инъекции (мл)Кастрационный уровень тестостеронаАвторы
50 нг/дл20 нг/дл
7.5 мг, 1 раз в месяц0.250100%98%Perez-Mareno 2002
22.5 мг, 1 раз в 3 месяца0.37598%84%Chu 2002
45.0 мг, 1 раз в 6 месяцев0.37599%88%Crawford 2006

В настоящее время кастрационным уровнем тестостерона считается 20 нг/дл. Применение Элигарда позволяет в 95% случаев достичь этого уровня, что является конкурентным преимуществом препарата в сравнении с традиционными аналогами ЛГРГ.

Чтобы понять, как действует Элигард, рассмотрим физиологическую цепочку: гипоталамус – гипофиз – яички – предстательная железа. 

Рилизинг-гормон лютеинизирующего гормона (ЛГРГ), который также называют гонадотропин-рилизинг гормоном (ГнРГ), относится к гипоталамическим нейрогормонам и продуцируется нейросекреторными клетками гипоталамуса. 

ЛГРГ стимулирует переднюю долю гипофиза, что приводит к выбросу в системную циркуляцию фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) и лютеинизирующего гормона (ЛГ). 

Введение агонистов ЛГРГ приводит к кратковременному увеличению секреции гонадотропных гормонов, так называемому «феномену вспышки». Затем наступает десенсибилизация рецепторов ЛГРГ гипофиза, что приводит к угнетению его гонадотропной функции. На 3-5 неделе после введения лейпрорелина уровень тестостерона снижается до кастрационного – 50 нг/дл. 

Преимуществом препарата Элигард являются его различные дозировки, позволяющие создавать депо препарата на 1 месяц – 7.5 мг, 3 месяца – 22.5 мг, 6 месяцев – 45 мг.
Зарубежными авторами был проведен ряд исследований с целью определения возможностей применения Элигарда в различных дозировках – 7.5 мг, 22.

5 мг и 45мг. 
В исследование Perrez-Mareno включено 120 пациентов, из которых 117 (97.5%) в течение 6 месяцев получали терапию Элигардом в дозировке 7.5 мг, 1 раз в месяц. Уровень ПСА был от 0.1 до 639.0 нг/мл, средний уровень ПСА составил 32 нг/мл.

По достижению 42 дней от начала исследования у всех больных был достигнут кастрационный уровень тестостерона менее 50 нг/дл. После проведения 6-ти месячной терапии у 96% больных уровень ПСА опустился ниже 4 нг/мл, средний уровень ПСА составил 3.2 нг/мл. Средний уровень тестостерона на тот же момент составил 6.

12 нг/дл, при значениях в группе от 3.0 до 27.0 нг/дл. [4]

Chu и соавт. в 2002 году провели мультицентровое исследование, длившееся 6 месяцев, в которое вошли 117 больных РПЖ. Из них 111 на протяжении всего исследования получали терапию Элигардом в дозировке 22.5 мг каждые три месяца.

Как и в случае с применением данного препарата в дозировке 7.5 мг, эффект «вспышки», сопровождавшийся повышением концентрации в крови лютеинизирующего гормона (ЛГ) наблюдался на первой неделе лечения.

Затем, в течение 2-4 недель уровень ЛГ снижался до уровня нормы, а на 48-й день практически не определялся. 

На 35-й день от начала исследования у всех больных был достигнут кастрационный уровень тестостерона менее 50 нг/дл. На 6-м месяце лечения у 104 из 111 пациентов уровень тестостерона был менее 20 нг/дл, что составило 94%. Средний уровень тестостерона на данном сроке составил 10.1 нг/дл.

Средний уровень ПСА до начала лечения составил 86.4 нг/мл и снизился более чем на 98% на 6-м месяце лечения, достигнув уровня 1.7 нг/мл. [5]

В 2006 году Crawford и соавт. провели мультицентровое 12-ти месячное исследование, в которое было включено 111 больных РПЖ, из которых 103 (93%) завершили его полностью. Среднее время, за которое тестостерон достигал кастрационного уровня ниже 50 нг/дл, составило 21 день.

По прошествии года от начала исследования у 99% больных уровень тестостерона был ниже 50 нг/дл и у 88% — ниже 20 нг/мл. Средний уровень ПСА на том же сроке составил 1.2 нг/мл. При анализе побочных эффектов Элигарда, авторы отметили приливы от слабо выраженных (33.3%) до средне выраженных (24.35%), жжение в зоне инъекции (14.4% и 0.

9% соответственно), тошноту (7.2% и 4.5%), атрофию яичек (5.4%) и гинекомастию (3.6%).[6]

Уникальность препарата Элигард заключается в применении инновационной системы Атригель. Упаковка препарата включает в себя два шприца: один содержит активное вещество – лиофилизат лейпрорелина ацетата, второй содержит биодеградирующий полимер Атригель.

Для приготовления раствора препарата необходимо извлечь шприцы из упаковки, снять с них защитные крышки и осторожно соединить. Затем смешать раствор, попеременно нажимая на поршни шприцев. После смешивания, необходимо отсоединить шприц, в котором находился Атригель, и фиксировать на его место стерильную иглу.

Препарат вводится в клетчатку передней брюшной стенки, попадание его в кровеносные сосуды недопустимо.

Под действием воды в подкожной жировой клетчатке происходит осаждение полимера Атригель и препарат затвердевает. По мере постепенной биодеградации препарата происходит высвобождение активного вещества. 

Благодаря применению Атригеля стало возможным создание лекарственных форм с повышенным содержанием лекарственного вещества – 7.5, 22.5 и 45 мг.

B. Tombal в своей статье от 2005 года [7] приводит мнение ряда авторов о том, что использование данной системы введения в сочетании с высокими дозами препарата приводит к улучшению его фармакокинетики, что обеспечивает лучший лечебный эффект – снижение тестостерона до кастрационного уровня менее 20 нг/дл отмечается у 95% пациентов.

Abouelfadel и соавт. [3]отмечают также, что применение препарата в форме 6-ти месячного депо способствует значительному улучшению качества жизни пациентов.

Элигард оказывает стабильный и хорошо контролируемый эффект, при его применении уменьшается частота местных нежелательных явлений в зоне введения, требуется меньше посещений врача, что актуально для больных с ограниченной подвижностью и живущих в удалённых районах. Также препарат можно применять для неоадъювантной терапии РПЖ. 

Таким образом, Элигард — это удобный и эффективный препарат для лечения больных РПЖ, он также является единственным препаратом-депо из группы агонистов ЛГРГ, введение которого возможно выполнять 1 раз в 6 месяцев, что существенно улучшает качество жизни пациентов.

Литература:

  1. «Злокачественные новообразования в России в 2009 году (заболеваемость и смертность)». Под ред. В.И. Чиссова, В.В. Старинского, Г.В. Петровой.? М.: ФГУ «МНИОИ им. П.А. Герцена Минздравсоцразвития России», 2011.
  2. A subcutaneous delivery system for the extended release of leuprolide acetate for the treatment of prostate cancer. Ramon Perez-Marrero, Robert C Tyler Expert Opin. Pharmacother. (2004) 5(2):447-457
  3. Leuprorelin depot injection: patient considerations in the management of prostatic cancer. Zinelabidine Abouelfadel, E David Crawford. Therapeutics and Clinical Risk Management 2008:4(2) 513–526
  4. A six-month, open label study assessing a new formulation of leuprolide 7.5 mg for suppression testosterone in patients with prostate cancer. Perez-Marrero, Chu F.M. Clin. Ter. 2002;24 1092-14
  5. A clinical study of 22.5 mg LA – 2550: a new subcutaneous depot delivery system for leuprolide acetate for the treatment of prostate cancer. Chu F.M., Jayson M., Dineen M.K. J.Urol 2002; 168:1199-203
  6. A 12-Month Clinical Study of LA-2585 (45.0 MG): A New 6-Month Subcutaneous Delivery System for Leuprolide Acetate for the Treatment of Prostate Cancer. E. David Crawford, Oliver Sartor, Franklin Chu, Ramon Perez, Gary Karlin, J. Steve Garrett. J.Urol 2006; 175:533-536
  7. How good to current LHRH agonists control testosterone? Can this be improved by Eligard? B. Tombal, R. Berges. Eur. Urol. Suppl. 4 (2005) 30-36

Uronews.ru

Источник: http://uronews.ru/?p=3115

Элигард – инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы

Лечение рака простаты элигардом

Элигард – это противоопухолевый препарат, который характеризуется высоким уровнем эффективности. Производится лекарство в виде раствора для инъекций, который рекомендовано использовать в стационарных условиях.

Состав и действие лекарства

Основным компонентом Элигарда является лейпрорелин. Медикамент производится на основе действующих компонентов. Растворитель медикамента производится на основе сополимера поли-Д, Н-метила-2-пирролидона, Л-лактида-ко-гликолида.

Лекарство выпускается в двух шприцах – А и Б, которые вместе с инструкцией по применению поме6щаются в картонную упаковку.

Действующее вещество – это синтетический аналог гормона гонадотропина. При длительном использовании лекарства наблюдается ингибирование секреции гипофизарного гонадотропина.

Показания и противопоказания

Элигард инструкция по применению требует использовать только при наличии показаний. Лекарство рекомендуется для лечения гормонозависимого рака предстательной железы.

Элигард для лечения рака простаты разрешается использовать только при отсутствии противопоказаний. Препарат не применяется при индивидуальной непереносимости его компонентов. После хирургической кастрации использование медикамента запрещено. Элигард цена которого достаточно невысокая, запрещается женщинам. Препарат не применяется в детском возрасте.

Особенности применения

Элигард инструкция требует использовать только под контролем доктора. предварительно рекомендуется приготовить раствор. С этой целью смешивается содержимое двух шприцов, которые имеются в упаковке. Проводится эта процедура непосредственно перед введением средства. Перед применением достают Элигард лекарство из холодильника и нагревают до комнатной температуры.

Элигард для лечения рака простаты цена которого доступна, назначают один раз в месяц. Одноразовая дозировка медикамента – 7,5 миллиграм. Можно использовать другую схему лечения. Введение медикамента рекомендуется один раз в 90 дней в дозировке 22,5 миллиграмм.

Элигард инструкция по применению цена отзывы аналоги к которому размещаются в этой статье, назначается раз в пол года. Дозировка медикамента составляет 45 миллиграмм. Лечение патологии является длительным процессом. доктора рекомендуют периодическую смену места введения медикамента. При введении лекарства нужно следить за тем, чтобы оно не попадало в вены или артерии.

Нежелательные эффекты

Элигард побочные действия имеет разнообразные. При неправильном введении медикамента наблюдаются нарушения со стороны различных органов и систем:

  1. Сердечно-сосудистая система. Препарат Элигард вызывает прилив жара, колебания артериального давления, учащение сердцебиения, отдышку обмороки;
  2. Эндокринная система. После введения лекарства у пациентов наблюдается развитие гинекомастии, болезненности в области грудных желез;
  3. ЦНС. Элигард инструкция по применению цена которого указывается в статье, приводит к гипестезии, вкусовых расстройств, нарушения сна, депрессивных состояний, непроизвольных движений, головной боли, амнезии, повышенной чувствительности кожных покровов, бессонницы и т.д.;
  4. Мочеполовая система. Элигард столы приводит к появлению бесплодия, импотенции, инфекций мочеполовых путей, спазмов мочевого пузыря, дизурии, снижении либидо, олигурии, атрофии яичек и т.д.;
  5. Пищеварительная система. Пациенты жалуются на появление тошноты, рвоты, диспепсии, диареи, метеоризма, сухости во рту, запора, отрыжки;
  6. Костно-мышечная система. Осложнения проявляются болезненностью в спине и конечностях, артралгией, мышечной слабостью, судорогами;
  7. Свертывающая система крови. Время свертывания крови и протромбиновое время после применения лекарства увеличиваются;
  8. Система кроветворения. Наблюдается повышение в крови гемоглобина, эритроцитов, гематокрита.

Элигард мнн приводит к возникновению нежелательных эффектов в месте его введения в виде покраснения, ощущения жжения и покалывания, зуда, кровоподтеков. После введения лекарства пациенты жалуются на слабость и повышенную утомляемость даже при выполнении привычных дел. Лечение медикаментом сопровождается кожной сыпью, ознобом, алопецией или повышенной потливостью.

Меры предосторожности

Элигард фото которого располагается на сайте, нужно применять с соблюдением мер предосторожности. Его использование должно проводиться только под наблюдением квалифицированного доктора, который имеет опыт работы в противоопухолевой терапии.

В первую неделю после введения препарата у пациента наблюдается повышенная конецентрация тестостерона. В сыворотке крови увеличиваются такие показатели, как кислая фосфатаза и дигидротестостерон.

Это приводит к усилению выраженности симптоматики или появлению новых признаков в виде неврологических расстройств, болезненности в костях, обструкции мочеточника, гематурии.

Если возникает необходимость, то пациентам делают назначение стандартного лечения этих осложнений.

Если у пациента имеются метастазы в головной мозг или позвоночник или наблюдается обструкция мочеполовых путей, то после введения медикамента за ним нужно вести тщательное наблюдение. Для того чтобы устранить возможность повышения уровня тестостерона, больным назначают соответствующий антиандроген за три дня до введения лекарства.

Его рекомендовано применять в течение 2-3 недель. При антиандрогенной терапии наблюдается повышение риска перелома костей на фоне остеопороза. В группе риска развития этого заболевания находятся пожилые люди, пациенты, которые систематически принимают спиртные напитки, ведут малоподвижный образ жизни, страдают ожирением.

После введения препарата может снижаться толерантность к глюкозе. Поэтому при сахарном диабете у пациента за ним нужно вести тщательное наблюдение.

Если проводится кастрация хирургическим методом, то после использования Элигарда тестостерон в сыворотке крови не снижается.

Препарат может влиять на психомоторные реакции, поэтому во время лечен7ия нужно отказаться от вождения автомобилем и управления сложными механизмами.

Аналоги

Элигард аналоги имеет разнообразные. При наличии противопоказаний к лекарству рекомендовано применение Простапа, Люкрина депо. О том, что применять Элигард или Золадекс что лучше, принимает решение только доктор. Большинство врачей назначает Золадекс пациентам при незначительном терапевтическом действии Золадекса.

Хранение и покупка препарата

Хранение Элигард должно проводится в оригинальной упаковке в сухом месте, которое надежно защищается от воздействия солнечного излучения. При этом обеспечивается температурный диапазон от +2 до +8 градусов. Рекомендуется хранить препарат в специальном холодильнике.

После производства медикамента допускается его применение 2 года. По истечению срока годности категорически запрещается использование лекарства. В этом случае Элигард утилизируется. Готовый раствор медикамента разрешается хранить в течение 30 минут.

Приобрести Элигард можно в аптеке только по рецепту врача. Средняя стоимость препарата составляет 8000 рублей. Она может варьироваться в зависимости от региона продажи.

Отзывы

Элигард отзывы имеет преимущественно положительные:

  • «Когда у меня диагностировали рак простаты, я был в подавленном состоянии. Мне назначили поддерживающую терапию. Мой регион проживания Махачкала и где можно сделать укол Элигард, я даже не знал. Мне посоветовали одну клинику, куда я и обратился. Я уже полгода прохожу поддерживающую терапию с применением этого препарата и хочу сказать, что мое состояние улучшилось». Антон, 44 года.
  • «У меня страшное заболевание – рак простаты. Доктор мне назначил поддерживающее лечение Элигардом. Я ознакомился в интернете, что такое Элигард инструкция по применению цена отзывы. Меня очень напугало большое количество нежелательных эффектов. Но, после введения медикамента у меня они не проявлялись, а состояние моего здоровья значительно улучшилось». Игорь, 38 лет.

Источник: https://gormony.guru/ehligard.html

Элигард: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Лечение рака простаты элигардом

Препарат Элигард – противоопухолевое лекарственное средство.

Лейпрорелин является синтетическим непептидным аналогом естественного гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ), который при длительном применении ингибирует секрецию гипофизарного гонадотропина и подавляет тестикулярный стероидогенез у мужчин. Аналог обладает большей эффективностью, чем естественный гормон, и его воздействие обратимо при прекращении лечения.

Назначение лейпрорелина сначала приводит к повышению уровня циркулирующего ЛГ и ФСГ, в результате чего временно повышается уровень гонадных стероидов, тестостерона и дигидротестостерона у мужчин. При продолжительном применении лейпрорелина уровень ЛГ и ФСГ снижается.

У мужчин уровень тестостерона снижается до кастрационного уровня (≤50 нг/дл) в течение 3–5 нед после начала лечения. Средний уровень тестостерона через 6 мес лечения составляет (6,1±0,4) нг/дл для дозировки 7,5 мг; (10,1±0,7) нг/дл — для 22,5 мг и (10,4±0,53) нг/дл — для 45 мг.

Эти значения сопоставимы с уровнем тестостерона после выполнения билатеральной орхиэктомии.

Фармакокинетика

После первой инъекции через 4–8 ч Сmах лейпрорелина, определяемая в сыворотке крови, повышается до 25,3; 127 и 82 нг/дл при применении лейпрорелина в дозе 7,5; 22,5 и 45 мг соответственно.

После первоначального повышения (фаза плато составляет от 2 до 28 дней для дозировки 7,5 мг; от 3 до 84 — для 22,5 мг, от 3 до 168 — для 45 мг) уровень лейпрорелина в сыворотке оставался относительно стабильным (0,2–2 нг/мл).

Данные о накоплении вещества при повторных инъекциях отсутствуют.

Связывание с белками плазмы — 43–49%.

При введении 1 мг лейпрорелина ацетата в/в здоровым добровольцам (мужчинам) выяснилось, что при применении двухкамерной модели средний клиренс составил 8,34 л/ч с конечным Т1/2 приблизительно 3 ч.

Исследований по выведению препарата Элигард не проводилось.

Способ применения

Элигард применяется п/к, периодически меняя место инъекции, избегая попадания препарата в артерию или вену.

При дозировке 7,5 мг 1 раз в мес; при дозировке 22,5 мг 1 раз в 3 мес и 1 раз в 6 мес — при дозировке 45 мг.

Введенный раствор образует депо препарата, обеспечивающее постоянное высвобождение лейпрорелина в течение указанного периода времени. Лечение длительное. При повышении уровня простатспецифического антигена (ПСА) на фоне кастрационного уровня тестостерона лечение Элигардом следует прекратить.

Корректировка доз для особых групп пациентов: клинических данных по применению Элигарда у больных с печеночной или почечной недостаточностью нет.

Рекомендации по приготовлению раствора для введения

Содержимое двух заранее наполненных стерильных шприцев должно быть смешано непосредственно перед введением. Приготовление смеси производится следующим образом:

Перед использованием следует достать упаковку из холодильника и выдержать при комнатной температуре до тех пор, пока температура упаковки не достигнет комнатной. Извлечь шприц А и шприц Б из упаковок.

Вынуть из шприца Б короткий поршень со вторым ограничителем, достать длинный поршень из упаковки со шприцом А и вставить его в шприц Б.

Снять крышки со шприца А (растворитель для приготовления раствора) и шприца Б (лиофилизированный лейпрорелина ацетат).

Осторожно соединить шприцы. Смешать раствор, попеременно нажимая на поршень шприца А и шприца Б 60 раз для получения однородного раствора. Готовая к применению смесь должна быть бесцветной или светло-желтой.

Ввести полученную смесь в шприц Б. Убрать шприц А, продолжая до конца надавливать на его поршень. Вставить в шприц Б стерильную иглу.

Смесь готова для п/к введения. Раствор должен быть немедленно введен после его смешения.

Примечание: могут появиться небольшие пузырьки — это нормальное явление, и оно никак не влияет на образование депо после введения.

Только для одноразового использования. Неиспользованный раствор должен быть уничтожен.

Побочные действия

Побочные эффекты, наблюдаемые при применении Элигарда, в основном обусловлены фармакологическим действием препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы жара, повышение или снижение АД, обморок; в отдельных случаях — периферические отеки, эмболия ветвей легочной артерии, сердцебиение, одышка.

Со стороны нервной системы: гипестезия, головокружение, головная боль, бессонница, вкусовые расстройства, расстройство обоняния, непроизвольные движения; в отдельных случаях — нарушение сна, депрессия, периферическое головокружение, амнезия, расстройство зрения и повышенная чувствительность кожи.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота/рвота, диарея, диспепсия, запор, сухость во рту, отрыжка, метеоризм.

Со стороны дыхательной системы: ринорея, затрудненное дыхание.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, никтурия, олигурия, инфекция мочевых путей, затрудненное мочеиспускание, спазмы мочевого пузыря, гематурия, острая задержка мочи, атрофия яичек, боль в яичках, бесплодие, импотенция, снижение либидо.

Со стороны эндокринной системы: боль в грудных железах, гинекомастия.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине, боль в конечностях, миалгия, мышечные судороги, мышечная слабость.

У больных с хирургической или медикаментозной кастрацией отмечается снижение плотности костной ткани. Следует иметь в виду, что длительный прием Элигарда также может привести к снижению плотности костной ткани и прогрессированию остеопороза.

Нарушения со стороны лабораторных показателей: снижение количества эритроцитов, уровня гемоглобина и гематокрита, повышение содержания креатинфосфокиназы в крови, увеличение времени свертывания крови, повышенное содержание АЛТ, повышенное содержание триглицеридов в крови, увеличенное ПВ, также отмечались редкие случаи тромбоцитопении и лейкопении.

Местные реакции: жжение/покалывание, боль, покраснение, кровоподтеки и зуд в месте инъекции; редко — уплотнение и изъязвление в месте введения препарата.

Прочие: чувство недомогания, повышенная усталость, слабость, кожная сыпь, алопеция, повышенная потливость, озноб, изменение толерантности к глюкозе, увеличение массы тела. В первые недели после начала терапии Элигардом может наблюдаться обострение симптомов основного заболевания.

Беременность

Препарат Элигард не предназначен для применения у женщин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Исследований по изучению фармакокинетического взаимодействия препарата Элигард с другими препаратами не проводилось.

О взаимодействии Элигарда с другими лекарственными препаратами не сообщалось.

Передозировка

Данных относительно передозировки у людей не имеется.

Лечение: в случае передозировки — симптоматическое.

Условия хранения 

Препарат Элигард следует хранить при температуре 2–8 °C в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Шприц А (растворитель)

Дозировка 7,5 мг: прозрачная, вязкая, от светло-желтого до светло-желтого с коричневатым оттенком цвета жидкость, без видимых посторонних частиц.

Дозировки 22,5 мг и 45 мг: прозрачная, вязкая, от бесцветного до светло-желтого цвета жидкость, без видимых посторонних частиц.

Допускается наличие пузырьков воздуха.

Шприц Б (лиофилизат лейпрорелина ацетата): от белого до почти белого цвета, без видимых посторонних частиц.

Восстановленный раствор

Дозировка 7,5 мг: вязкая, от светло-желтого до светло-желтого с коричневатым оттенком жидкость, без видимых посторонних частиц.

Дозировки 22,5 мг и 45 мг: вязкая, от бесцветного до светло-желтого цвета жидкость, без видимых посторонних частиц.

Допускается наличие пузырьков воздуха.

Упаковка: в ячейковой упаковке по 1 шприцу А (в комплекте с поршнем и влагопоглотителем) и 1 шприцу Б (в комплекте с иглой инъекционной и влагопоглотителем); в пачке картонной 2 шприца.

Дополнительно

Элигард должен применяться под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевой терапии.

Как и другие препараты-агонисты ГнРГ, в течение первой недели лечения Элигард вызывает кратковременное повышение концентрации тестостерона, дигидротестостерона и кислой фосфатазы в сыворотке крови, в связи с чем у пациентов могут усилиться симптомы или возникнуть новые (боль в костях, неврологические расстройства, гематурия, обструкция мочеточника или инфравезикальная обструкция). Эти симптомы обычно проходят при продолжении терапии. При применении агонистов ГнРГ сообщалось также о случаях компрессии спинного мозга. При необходимости следует проводить стандартное лечение этих осложнений.

За пациентами с метастазами в позвоночник и/или головной мозг, а также за пациентами с обструкцией мочевых путей должно вестись тщательное наблюдение в течение первых нескольких недель лечения.

Дополнительное назначение соответствующего антиандрогена за 3 дня до начала терапии Элигардом и продолжение его приема в течение первых 2 или 3 нед лечения предупреждает последствия первоначального повышения уровня тестостерона.

Антиандрогенная терапия повышает риск переломов костей в результате возникновения остеопороза. Помимо продолжительного дефицита тестостерона на развитие остеопороза может влиять преклонный возраст, курение, потребление алкоголя, лишний вес и недостаточные физические нагрузки.

В связи с возможным снижением толерантности к глюкозе, пациенты, страдающие сахарным диабетом, нуждаются в более тщательном наблюдении при лечении препаратом Элигард.

После выполнения кастрации хирургическим путем применение Элигарда не приводит к дальнейшему снижению тестостерона в сыворотке крови.

Влияние на способность водить автомобиль и управлять механизмами

Некоторые побочные действия препарата, такие как повышенная усталость, головокружение, нарушения зрения, могут отрицательно влиять на способность к управлению автомобилем и выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/eligard.html

МнениеЛекаря
Добавить комментарий